Цефалоспорины названия препаратов

Цефалоспорины названия препаратов

Цефалоспорины 4 поколения являются относительно новой группой средств с широким спектром действия. Список препаратов этой группы довольно небольшой, но медикаменты считаются очень эффективными, помогают справиться с заболеванием в том случае, когда препараты предыдущих поколений не принесли ожидаемого результата.

В большинстве средств в качестве активного компонента присутствует вещество цефепим.

Особенности противомикробного действия

Цефалоспорины 4 поколения, как и средства предыдущих подгрупп, относятся к бета-лактамным антибиотикам широкого спектра действия. Они отличаются высокой эффективностью в борьбе с различными болезнетворными микроорганизмами, как грамположительными, так и грамотрицательными.

Первый антибиотик из группы цефалоспоринов был выведен в 1945 году. С тех пор количество препаратов увеличивается, а эффективность значительно повышается.

Стоит отметить, что цефепим, входящий в состав почти всех препаратов 4 поколения, имеет множество сходств с препаратами 3 поколения, но благодаря некоторым особенностям химического строения способен лучше проникать через мембраны патогенных клеток. В результате их уничтожение происходит более эффективно и быстро.

Наибольшую активность препараты проявляют в отношении грамотрицательных микробов, которые способны формировать устойчивость к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам 1 и 2 поколения.

При поступлении в кровь активный компонент медикамента быстро концентрируется в области поражения, проникает через мембраны клеток и нарушает в них обменные процессы. В результате происходит довольно быстрая гибель возбудителей заболевания, остановка прогрессирования воспалительного процесса.

Средства эффективно уничтожают следующие микроорганизмы:

  • Клебсиеллы.
  • Стафилококки.
  • Стрептококки.
  • Энтерококки.
  • Кишечная палочка.

Дополнительным преимуществом медикаментов считается минимальное проникновение в грудное молоко, а также отсутствие отрицательного влияния на плод при использовании в период беременности. Несмотря на отсутствие достоверных данных о воздействии средств на организм будущей матери, препараты используются в случае невозможности купировать процесс другими способами.

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов на сегодняшний день небольшой) не так часто, как другие антибиотики провоцируют отрицательные реакции со стороны внутренних органов и систем. Они могут использоваться с целью устранения патологий различного характера.

Органы и системы

Показания для использования цефалоспоринов

Опорно-двигательный аппарат Воспалительные патологии суставов, мышц и связок различного происхождения. Помимо этого, средства используются с целью предотвращения развития осложнений при травмах конечностей, позвоночного столба Мочеполовая система Пиелонефрит, простатит в тяжелой форме, нефрит, цистит и уретрит запущенной формы Органы дыхания Пневмония тяжелой формы, плеврит, эмпиема, абсцесс легкого Кожа Инфекционные патологии кожного покрова, открытые инфицированные раны, гнойные очаги, которые провоцируют другие осложнения Пищеварительный тракт Перитонит на начальной стадии, послеоперационный период в результате хирургического вмешательства на органах брюшной полости

Помимо этого, средство используется при заражении крови, а также воспалительных заболеваниях, которые невозможно вылечить с помощью более щадящих антибиотиков.

Топ-10 препаратов из аптеки

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов позволяет выбрать наиболее подходящее средство для каждого больного) можно найти на аптечных полках в большом количестве. Существует несколько медикаментов, которые применяются чаще всего.

Цефепим

Первый медикамент из 4 поколения цефалоспоринов. Содержит в составе одноименный активный компонент и выпускается в форме белого лиофилизата для приготовления раствора, расфасованного во флаконы из прозрачного стекла. Препарат обладает выраженными противомикробными свойствами, 1 флакон стоит примерно 100 руб. Приобрести его можно по рецепту.

Цефепим — цефалоспорин 4 поколения

Средство вводится внутривенно и внутримышечно после предварительного растворения в физиологическом растворе 0,9% в количестве 5 мл (для внутримышечного введения) или 10-20 мл (для внутривенного). Суточная дозировка для пациента подбирается индивидуально, составляет не более 2 г в сутки. Лечение длится до 10 дней.

Препарат противопоказан при непереносимости его компонентов, а также в возрасте до 2 месяцев. В период терапии лучше отказаться от грудного вскармливания. Наиболее частой побочной реакцией при использовании лекарства считается сыпь на коже, зуд, а также слезотечение. У некоторых пациентов отмечается развитие диспепсических расстройств в виде тошноты, рвоты и боли в области живота.

При передозировке средством отмечается усугубление всех побочных реакций, а также развитее отека Квинке, сопровождающегося отечностью слизистой оболочки горла и затруднением дыхания.

Максипим

Препарат в форме лиофилизата для приготовления раствора, который содержит в составе цефепим в качестве активного компонента. Средство обладает выраженными противомикробными свойствами, назначается при острых запущенных патологиях дыхательной системы, менингите у детей и воспалительных заболеваниях мочеполовой системы.

Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Взрослым назначают от 1 до 2 г средства в сутки на протяжении 10-12 дней. Детям, масса тела которых не превышает 40 кг, назначают дозу с учетом веса. На 1 кг массы тела приходится 50 мг лекарства. Это значит, что 1 флакон дозой 1 г приходится на 20 кг.

Длительность курса для ребенка также составляет не более 12 дней. Препарат вводится внутримышечно после предварительного растворения на 5 мл Новокаина или физиологического раствора.

Разрешается вводить средство внутривенно после растворения в 20 мл натрия хлорида. Но введение должно быть медленным. Стоит помнить, что суточную дозу обычно делят на 2 раза, что облегчает усвоение медикамента. Средство не назначается при аллергии на его компоненты, а также в случае, когда возраст ребенка не достигает 2 месяцев.

При развитии побочных реакций пациента беспокоят следующие симптомы:

  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Тошнота.
  • Приступы рвоты.
  • Боль в мышцах и суставах.
  • Сыпь и зуд кожного покрова.
  • Жидкий стул.
  • Слабость.

При передозировке медикаментом все симптомы усугубляются. Возможно развитие острой крапивницы, сопровождающейся аллергическим ринитом, конъюнктивитом, нестерпимым зудом и другими проявлениями. Цена флакона средства составляет примерно 400 руб. Отпуск из аптек рецептурный.

Максицеф

Цефалоспорины 4 поколения выпускаются в виде лиофилизата для приготовления раствора. Список наиболее популярных препаратов включает средство Максицеф, которое также доступно в форме порошка и содержит в качестве активного компонента вещество цефепим.

Назначается при различных воспалительных заболевания почек, легких, оболочек головного мозга, когда другие средства не приносят ожидаемого результата.

Средство помогает остановить размножение микроорганизмов, уничтожить их и предотвратить осложнения за счет способности проникать через мембраны микробов. Препарат вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае допускается растворение в 5 мл натрия хлорида или Лидокаина, Новокаина. Во втором требуется добавление 20 мл натрия хлорида и очень медленное введение.

Дозировка подбирается индивидуально с учетом степени запущенности состояния. Взрослым назначают от 1 до 2 г средства, детям – 50 мг на 1 кг веса. Суточную норму делят на 2 введения. Курс терапии длится до 12 дней.

Препарат противопоказан при непереносимости его составляющих, а также детям в возрасте до 2 месяцев, пациентам с тяжелыми патологиями почек и печени. Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, диареи, боли в области желудка и сыпи на кожном покрове.

Передозировка провоцирует ухудшение состояния, развитие дыхательной недостаточности и признаков энцефалопатии. Приобрести лекарство в аптеке можно по рецепту за 350-500 руб.

Цефомакс

Средство на основе цефепима, выпускаемое в виде порошка для приготовления раствора. В аптеке лекарство стоит примерно 150 руб. за флакон, приобрести можно по рецепту врача. Медикамент обладает выраженными противовоспалительными и антимикробными свойствами, помогает уничтожить многие грамположительные и грамотрицательные бактерии за счет быстрого разрушения их оболочки.

Назначается средство взрослым и детям внутривенно и внутримышечно при следующих патологиях:

  • Инфицированные заболевания кожи.
  • Патологии крови инфекционного происхождения.
  • Воспалительные болезни суставов.
  • Поражение почек и легких запущенной формы.

Дозировка для взрослых – от 500 мг до 2 г, ее разделяют на 2 раза. Детям с 2 месяцев назначают лекарство в количестве 50 мг на 1 кг веса. Длительность лечения ребенка и взрослого не должна превышать 10 дней. Внутримышечно средство вводят взрослым пациентам и детям с 12 лет, предварительно растворяя порошок в 4-5 мл Лидокаина или натрия хлорида 0,9%.

Внутривенно вводят всем пациентам, растворяя порошок в 20 мл натрия хлорида. Обязательно вводить лекарство медленно.

Препарат противопоказан при терминальных стадиях почечной и печеночной недостаточности, больным в возрасте до 2 месяцев. В период беременности и лактации средство назначают по строгим показаниям.

Побочные эффекты проявляются в виде слабости, отсутствия аппетита, тошноты и приступов рвоты. При введении чрезмерной дозы средства развивается передозировка, сопровождающаяся судорогами, признаками энцефалопатии и острыми аллергическими проявлениями.

Читайте также:  Качаем грудь видео

Цепим

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов с каждым годом увеличивается) включают такой медикамент как Цепим. Он доступен для приобретения по рецепту и стоит примерно 200-300 руб. Средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Раствор вводится внутримышечно и внутривенно медленно.

Препарат назначается при запущенных формах пневмонии, пиелонефрита, сепсиса. Показан он при инфекционных поражениях кожи, суставов, легких. Назначается взрослым и детям с 2 месяцев.

Суточная норма для ребенка рассчитывается индивидуально и составляет 50 мг на 1 кг веса. Взрослым назначают от 1 до 4 г средства в зависимости от тяжести состояния.

Суточная норма всегда делится на 2 или 3 введения. Перед использованием во флакон с порошком добавляют 0,9% натрия хлорид.

Кур терапии антибиотиком составляет 5-10 дней. Средство не назначается при аллергии на его состав, тяжелых поражениях печени, а также больным до 2 месяцев.

Отрицательные реакции проявляются редко, сопровождаются диспепсическими расстройствами, головной болью. При передозировке они усугубляются, присоединяются судороги, нарушение сознания.

Ладеф

Средство на основе цефепима, выпускаемое в форме порошка во флаконах. Обладает выраженными свойствами, помогает бороться с запущенной формой пневмонии, сепсиса, пиелонефрита.

Назначается при инфекционных поражениях кожного покрова, длительно незаживающих ранах. Помогает быстро уничтожить возбудители заболевания. Предотвращает распространение воспалительного процесса на близко расположенные ткани и органы.

Пациентам с 2 месяцев дозировку подбирают из расчета 50 мг средства на 1 кг веса. Взрослым назначают от 1 до 3 г. Суточная норма делится на 2-3 раза. Вводят средство внутримышечно или внутривенно на протяжении 10 дней.

Средство не используется в период беременности и лактации, в возрасте до 2 месяцев. Не назначают его при аллергии на составляющие, при тяжелых патологиях пищеварительного тракта.

При использовании возможны негативные реакции в виде слабости, головокружения, потери аппетита. В случае введения повышенной дозы симптоматика усугубляется, повышается риск летального исхода в результате удушья при отеке Квинке.

Препарат продается по рецепту, цена его начинается с 200 руб. за флакон.

Мовизар

Порошок для приготовления раствора на основе цефипима. Доступен в аптеке, но продается по рецепту врача. Цена составляет примерно 300-500 руб.

Препарат назначается при многих патологических состояниях:

  • Перитонит.
  • Инфекции желчевыводящих путей.
  • Цистит и пиелонефрит.
  • Инфекционные поражения кожи.
  • Запущенная форма бронхита и пневмонии.

Дозировка для взрослых составляет 1 г 2 раза в сутки. Детям дозу определяют с учетом веса, на 1 кг приходится 50 г лекарства, вводят его за 2-3 раза в течение дня с равными промежутками времени. Продолжительность терапевтического курса составляет 7-10 дней.

Препарат вводится только в мышцу или в вену после предварительного добавления натрия хлорида. Средство не назначается при терминальной стадии почечной и печеночной недостаточности, в период лактации и беременности. Детям до 2 месяцев препарат также противопоказан.

При нарушении инструкции отмечается развитие побочных реакций в виде рвоты, головной боли, слабости и расстройства сна. При передозировке появляются признаки крапивницы, а также судороги, нарушение сознания.

Эфипим

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов сегодня позволяет подобрать вариант с более низкой стоимостью) всегда используются по строгой схеме, которая обеспечивает эффективность терапии. Например, препарат Эфипим, доступный в форме лиофилизата, оказывает противомикробное, антисептическое и противовоспалительное действие за счет правильного использования.

Средство стоит примерно 400 руб. за флакон, продается по рецепту врача и назначается при пневмонии, нейтропенической лихорадке, инфекциях мочевыводящих путей, менингите у детей и взрослых. Не используют лекарство при аллергии на его составляющие.

Суточная дозировка для ребенка определяется по форму 50 мг на 1 кг веса, делится на 2-3 раза и вводится в течение дня. Взрослым назначают от 1 до 4 г средства в зависимости от степени запущенности состояния. Лечение длится до 10 дней. Перед введением средство обязательно разводится физиологическим раствором в необходимом количестве.

Побочные эффекты при использовании медикамента развиваются редко, обычно проявляются в виде сыпи и зуда кожи. При передозировке зуд усиливается, а сыпь распространяется на обширные участки.

Цефпиром

Один из немногих антибиотиков 4 поколения, который в качестве активного компонента содержит не цефипим, а вещество цефпиром, выпускается в форме порошка. Обладает выраженными свойствами, помогает справиться даже с запущенными воспалительными патологиями тканей и внутренних органов.

Назначается при инфекциях кожи, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов пищеварительного тракта. Не используется при аллергии на активный компонент, для терапии беременных. Кормящих женщин и маленьких детей.

Как правило, лекарство назначают взрослым в дозировке 1 г 2 раза в сутки. Вводят средство внутривенно, иногда внутримышечно. Перед введением обязательно добавляют физиологический раствор в нужном количестве. Курс терапии длится от 8 до 12 дней. Препарат может провоцировать отрицательные реакции в виде головной боли, тошноты, дискомфорта в области живота. Часто препарат приводит к метеоризму и диарее.

В случае передозировки все симптомы усугубляются. Препарат отпускается в аптеках по рецепту, стоит примерно 200-300 руб.

Цефанорм

Еще одно средство на основе цефпирома. Обладает выраженными свойствами, уничтожает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, провоцирующие воспаление мягких тканей и внутренних органов.

Средство доступно в форме лиофилизата для получения раствора, назначается при следующих состояниях:

  • Цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит.
  • Сепсис.
  • Эмпиема плевры, абсцесс легкого.
  • Пневмония и запущенная форма бронхита.

Как правило, лекарство назначают взрослым внутривенно после предварительного разведения порошка в физиологическом растворе. В сутки вводят по 1 г 2 раза с равными промежутками между манипуляциями.

Препарат не назначают маленьким детям, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые страдают повышенной чувствительностью к компонентам состава. Побочные реакции на препарат проявляются в виде слабости, быстрой утомляемости, нарушения сна, отсутствия аппетита.

При длительном введении повышенной дозы медикамента возможно появление судорог, развития обморочного состояния, снижение показателей артериального давления. Препарат дорогостоящий, цена составляет примерно 1000-1200 руб. Приобрести его в аптеке можно по рецепту врача.

Цефалоспорины 4 поколения – эффективные и относительно безопасные медикаменты, позволяющие бороться с различными заболеваниями в запущенной форме. Список этих препаратов довольно длинный, что позволяет каждому подобрать лекарство с учетом цены и других особенностей.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о цефалоспоринах

Базисная фармакология бета-лактамов:

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

I поколение II поколение III поколение IV поколение
П а р е н т е р а л ь н ы е
Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим
Цефтриаксон
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон/сульбактам
П е р о р а л ь н ы е
Цефалексин Цефуроксим аксетил Цефиксим
Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Читайте также:  Тянет в ребрах слева

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени — в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus — устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов — гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения — цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения — почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Читайте также:  Лучшие приложения для пресса

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит — при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Цефалоспорины III поколения

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Инфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты — независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Цефалоспорины — антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам.

По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений. К цефалоспоринам I поколения (узкий спектр) относятся цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.; цефалоспорины II поколения (действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии) — цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; цефалоспорины III поколения (широкий спектр) — цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение — цефепим, цефпиром.

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих (бета-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков. Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины I и II поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины IV поколения имеют особые отличия. Подобно цефалоспоринам II и III поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, они устойчивы к действию хромосомных бета-лактамаз и в отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины I поколения, и не превышают по активности действие цефалоспоринов III поколения на грамотрицательные микроорганизмы, но они устойчивы по отношению к бета-лактамазам и высокоэффективны в отношении анаэробов.

Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов.

Создан ряд комбинированных препаратов, содержащих пенициллины и цефалоспорины в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом).

Ссылка на основную публикацию
Худощавое лицо девушки
Стрижки для худого лица должны визуально добавить ему полноты, расширить овал. Чаще всего такое лицо сравнивают с вытянутым, ведь оба...
Холин битартрат отзывы
Холин (англ. Choline) – это вещество, которое относится к витаминной группе В, которое в небольшом количестве вырабатывается в организме человека....
Холинолитики препараты список
Препараты подгрупп исключены. Включить Описание К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является...
Худые девушки дома
Худенькие девушки 18+ запись закреплена В сперме Для того чтобы в твою жизнь пришли перемены, ты должен знать, что существует...
Adblock detector