Что изучает общая фармакология

Что изучает общая фармакология

Фармаколо́гия (от греч. φάρμακον «лекарство, яд» + λόγος «слово, учение») — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще [1] .

Если вещества используются в фармакотерапии, их называют лекарственные средства.

Содержание

Разделы фармакологии [ править | править код ]

Фармакология подразделяется на множество субдисциплин, имеющих свой особый предмет и методы изучения:

Клиническая фармакология [ править | править код ]

Клиническая фармакология изучает воздействие лекарственных средств на организм уже болеющего человека, особенно в условиях клинического наблюдения. В самостоятельный раздел фармакологии выделяется не везде. Однако только непосредственное и пристальное наблюдение за эффектом от применяемых лекарственных средств позволяет определить рациональный режим применения и необходимость тех или иных улучшений. Клиническая фармакология остаётся одним из наилучших и наиболее обеспеченных способов изучения новых препаратов. В свою очередь, клиническая фармакология подразделяется на три отдела: фармакодинамику (учение о действии лекарственных веществ на организм), фармакокинетику (учение об усвоении, распределении и трансформации лекарственных веществ в организме) и фармакотерапию (учение о применении лекарственных веществ при лечении).

Нейрофармакология [ править | править код ]

Нейрофармакология [en] изучает влияние лекарственных средств на центральную и периферическую нервную систему. Особый предмет нейрофармакологии — влияние лекарств на основные функции деятельности мозга и на различные медиаторы этой деятельности.

Психофармакология [ править | править код ]

Психофармакология изучает возможности лекарственных средств при лечении психических расстройств. Выделение психофармакологии в особый раздел фармакологии связано со специфичностью и значительной сложностью методических приёмов, используемых при лечении заболеваний высшей нервной системы.

Сердечно-сосудистая фармакология [ править | править код ]

Сердечно-сосудистая фармакология изучает влияние лекарственных средств на работу сердца. В самостоятельный раздел фармакологии также выделяется не всеми. Однако функционально орган настолько важен, что неизбежно становится важным и всё, что так или иначе может повлиять на его деятельность. Изучение неочевидных связей уникального предмета может потребовать и уникальных методов изучения.

Фармакогенетика [ править | править код ]

Фармакогенетика изучает реакции организма на лекарственные средства в зависимости от наследственных факторов. Наличие тех или иных участков генов влияет на фармакокинетичекие и фармадинамические процессы, происходящие в результате приёма того или иного лекарственного вещества. Выявление и описание таких связей позволяет врачам в сложных случаях применять лекарства в их самой эффективной форме.

Фармакогеномика [ править | править код ]

Фармакогеномика это углублённая фармакогенетика, она исследует влияние генетической вариации каждого человека в его реакции на лекарственное средство. В своём развитии предполагает формирование так называемой «эффективной персональной медицины».

Токсикология [ править | править код ]

Токсикология изучает ядовитые (токсичные) вещества, механизмы токсического действия на организм, а также методы диагностики, лечения и профилактики развивающихся от такого воздействия заболеваний.

Позология (дозеология) [ править | править код ]

Позология изучает и устанавливает общие для всех разделов методы определения лекарственных доз, концентрацию вещества в зависимости от пола, возраста, особенностей анамнеза и т. п. Важнейшим направлением позологии является разработка надёжных методов определения доз при испытаниях новых веществ.

Фармакогнозия [ править | править код ]

Фармакогнозия имеет своим предметом лекарственные средства, получаемые из сырья растительного или животного происхождения. К наиболее важным задачам фармакогнозии относят всестороннее изучение натурального сырья для лекарств, получаемых из органических веществ: их морфологические признаки, географию, химический состав, способы и сроки заготовки, фармакологическое действие, способы и сроки хранения, выявление промышленных месторождений, определение потенциальных запасов, ежегодных объёмов заготовки, а также изыскание новых лекарственных средств на основе сырья растительного происхождения.

Теоретическая фармакология [ править | править код ]

Теоретическая фармакология — сравнительно молодой, но быстро развивающийся раздел, использующий в основном достижения вычислительной химии, в особенности, квантовой химии и методов молекулярной механики, — с многообещающими научными перспективами. Теоретическая фармакология видит свою задачу в рационализации изучения лекарственных веществ на участке между конкретной апробацией и компьютерным моделированием эффекта. В дальнейшем, на основе структурного анализа моделей органических молекул, теоретическая фармакология видит свою задачу в максимальном предсказании лечебного эффекта любого моделируемого вещества, как если бы его апробация уже прошла. В идеале, теоретическая фармакология потенциально в состоянии создать целый класс лекарств, быстро разработанных для крайне узкой и специальной цели.

Нанофармакология [ править | править код ]

Нанофармакология — это ещё одно новое и перспективное направление в фармакологии, использующее технологии управления веществом на уровне атомов и молекул. Здесь пересекаются новейшие области знаний в физике, химии, биологии и генной инженерии, при котором вполне возможно создание новых лекарственных веществ или открытие нового способа использования уже известных.

История [ править | править код ]

Растения, минералы, части животных организмов, воды природных источников и другие вещества использовались для исцеления задолго до появления письменности. Первые письменные упоминания о лекарствах содержатся в египетских иероглифах, на статуе бога Тота; систематизированные сведения о лекарствах приведены в папирусе Эберса (XVII века до н. э.).

Античное время [ править | править код ]

Около 300 лекарственных растений упоминается в трудах Гиппократа, их подробные описания даны древнегреческими врачами Теофрастом (372—287 до н. э.) и Диоскоридом (I в. н. э.). Сочинение последнего «Materia medica» («Врачебное веществословие») до XIX века служило синонимом науки о лекарствах.

Гиппократ обобщил знания, накопленные к периоду расцвета греческой рабовладельческой демократии.

Фармакология в Греции после Гиппократа [ править | править код ]

Важнейшая часть фармакологии — сведения о лекарственных растениях — содержатся в сочинениях Галена. Гален следовал учению Гиппократа о гуморальной патологии, но внёс в эту концепцию существенные изменения. На практике главным можно считать идеи Галена о методах приготовления лекарств. В отличие от Гиппократа, Гален не считал необходимым сохранять первозданную и неделимую «жизненную силу» из неизменных растений — он утверждал, что в них есть как полезные, так и бесполезные, или даже вредные компоненты; различными методами можно отделить первые от вторых. Врач должен распознавать эти начала, использовать измельчение, растирание, настаивание, отваривание в вине, уксусе, воде. Галеновы и неогаленовые препараты являются широко используемыми лекарственными средствами до сих пор.

Средние века и эпоха Возрождения [ править | править код ]

Фундамент современной фармакологии был заложен в Средние века, в трудах Ибн Сины и Парацельса. Парацельс, в отличие от многих предшественников, использовал лекарственные вещества не только органического происхождения, исследуя лечебное действие и неорганических соединений — железа, ртути, свинца, меди, мышьяка, серы, сурьмы. В эпоху Возрождения развиваются экспериментальные методы исследования, становятся всё более полными представления о химическом составе лекарств, на место устаревших медицинских теорий выдвигаются новые. Книгопечатание представило возможность выйти на совершенно новый уровень сбора и анализа сведений о лечебных свойствах веществ различного происхождения, а развитие университетов в крупных европейских городах способствовало распространению этих сведений среди всё большего числа студентов — будущих врачей.

Новое время [ править | править код ]

Начало современной экспериментальной фармакологии положено Р. Бухгеймом (Дерпт) в середине XIX века. Её развитию способствовали О. Шмидеберг, Г. Мейер, В. Штрауб, П. Тренделенбург, К. Шмидт (Германия), А. Кешни, А. Кларк (Великобритания), Д. Бове (Франция), К. Гейманс (Бельгия), О. Леви (Австрия) и другие.

Читайте также:  Белок в молоке и твороге

В России в XVI—XVIII веках уже существовали «аптекарские огороды», а сведения о лекарственных растениях записывались в «травниках» и «зелейниках». В 1778 вышла первая русская фармакопея «Pharmacopoea Rossica». В конце XVIII — начале XIX веков в России появились и другие подробные руководства по лекарствоведению на русском языке: «Врачебное веществословие или описание целительных растений во врачевстве употребляемых etc.» (4 ч. с 134 рис., СПб., 1783—1789) Амбодик-Максимовича и «Фармакография или химико-фармацевтическое и фармакодинамическое изложение приготовления и употребления новейших лекарств» (Спб., 1827) Нелюбина, выдержавшие по несколько изданий. Открылись первые фармакологические лаборатории. К экспериментам по фармакологии проявляли интерес и выдающиеся русские врачи И. Н. Пирогов и А. М. Филомафитский, в лабораторных условиях они исследовали на животных действие новых препаратов — эфира и хлороформа [2] .

XX век [ править | править код ]

Экспериментальная фармакология конца XIX — начала XX века (В. И, Дыбковский, А. А. Соколовский, И. П. Павлов, Н. П. Кравков и др.) дала новый импульс отечественной науке.

Ведущие научные учреждения в СНГ [ править | править код ]

Научные исследования по фармакологии ведутся в институте фармакологии АМН и Украинском национальном фармацевтическом университете (бывш. Харьковском химико-фармацевтическом институте), в научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. С. Орджоникидзе (Москва), НИИ Фармакологии СО РАМН (Томск) и других, на кафедрах медицинских и фармацевтических вузов. Преподавание фармакологии осуществляется в медицинских и фармацевтических институтах и училищах.

Основные научные центры за рубежом [ править | править код ]

Институты фармакологии в Кракове, Праге, Берлине; фармакологические лаборатории медицинского центра в Бетесде (США), в институте Милл Хилл (Лондон), в Высшем институте санитарии (Рим), институте Макса Планка (Франкфурт-на-Майне), Каролинском институте (Стокгольм). Преподавание фармакологии осуществляется на соответствующих кафедрах медицинских факультетов университетов.

Тенденции фармакологии XXI века [ править | править код ]

В последнее время получила развитие область знания, происшедшая из объединения фармакологии и эпидемиологии — фармакоэпидемиология. Последняя наука является теоретической и методологической основой фармаконадзора, проводимого в РФ, в ЕС и США, а также по всему миру. Бурное развитие получает Биофармакология.

Учебные заведения [ править | править код ]

Некоторые известные учебные заведения в области фармакологии:

Фармакология изучает взаимодействие лекарства с организмом. Для клинической практики важен лишь результат взаимодействия. Его оценка имеет многоуровневую природу: больному стало лучше (хуже) — организменный уровень, артериальное давление понизилось (повысилось) — системный (органный, тканевой) уровень, активность фермента повысилась (понизилась) — молекулярный уровень, активный центр фермента блокирован (раскрыт) — субмолекулярный уровень. Можно выделить и еще ряд уровней — клеточный, субклеточный, например, мембранный и другие. Естественно, клиническая эффективность лекарств — улучшение состояния больного отражает все нижележащие уровни взаимодействия, начиная с субмолекулярного.

Суть действия лекарства — образование комплекса с биосубстратом (субмолекулярный и молекулярный уровни). Чем активнее образуется такой комплекс, чем выше его концентрация, тем сильнее действует лекарство. Скорость комплексирования пропорциональна концентрации лекарства. Отсюда быстрота и сила эффекта зависят не от абсолютного количества поступившего в организм лекарства, а от концентрации в месте возможного образования его комплекса с биосубстратом.

С середины XX столетия в фармакологии выделены два основных раздела — фармакодинамика и фармакокинетика.

Под фармакокинетикой понимают совокупность процессов; ведущих к созданию в организме, ткани, органе, клетке достаточной для образования комплекса с биосубстратом концентрации лекарства. Речь идет о всасывании, распределении, превращениях и выведении лекарства.

Фармакодинамика рассматривает механизм, характер и вид действия лекарственного препарата. Она описывает изменение функций клеток, органов, тканей, организма в ответ на введение лекарства.

СОДЕРЖАНИЕ ФАРМАКОЛОГИИ, ЕЕ ЗАДАЧИ. ПОЛОЖЕНИЕ СРЕДИ ДРУГИХ МЕДИЦИНСКИХ И БИОЛОГИЧЕСКИХ НАУК. ОСНОВНЫЕ ЭТАПЫ РАЗВИТИЯ ФАРМАКОЛОГИИ. ПОНЯТИЕ ОБ ОСНОВНЫХ РАЗДЕЛАХ ФАРМАКОЛОГИИ

ФАРМАКОЛОГИЯ — это наука о взаимодействии химических соединений (веществ), используемых как лекарственные вещества, с живыми организмами, в частности, экспериментальных животных, человека. При этом фармакология изучает эти соединения со стороны их динамики, то есть со стороны производимых ими у животных и человека различных в качественном и количественном отношении функциональных, биохимических, морфологических изменений как во всем организме, так и в отдельных его органах и системах.

Фармакология устанавливает характер и интенсивность этих изменений, зависимость действия фармакологических средств от разных условий — от физико-химического их строения, дозы, концентрации раствора, способа и места введения в организм, от первоначального состояния организма и прочее.

Проще говоря, фармакология изучает лекарственные средства, применяемые в медицине для лечения и профилактики, а также диагностики у больных (и животных) различных заболеваний и патологических процессов, то есть, по существу, фармакология — это наука о лекарственных препаратах, используемых в медицине с различными целями. Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).

Термин "лекарство" является производным французского слова DROGUE (сухая трава) и под термином "лекарство" подразумевают любое вещество, которое может быть использовано с целью:

3) облегчения или лечения заболеваний человека или животных,

4) регуляции рождаемости.

По определению ВОЗ, лекарственным является любое вещество или продукт, который может быть использован или используется для исследования изменения физиологических систем или патологических процессов с пользой для реципиента.

Фармакология как наука развивается стремительными темпами. Ежегодно исследуются тысяча химических соединений. Из них в клинической практике используются лишь десятки новых высоко активных лекарственных препаратов. С каждым годом уточняются механизмы действия уже известных средств, расширяются или суживаются показания и противопоказания для их применения.

Не случайно в этой связи фармакология представляет собой один из самых сложных предметов медицины. К настоящему моменту известны уже данные о более 10000 лекарственных препаратов, а если апроксимировать на известные лекарственные формы (например, таблетки, порошки, мази, растворы и т. д. ), получится свыше 100000 единиц. Безусловно, что такое количество лекарственных препаратов не может запомнить никакой врач, и здесь на помощь приходит компьютеризация медицины, которой, конечно, принадлежит будущее. Только с помощью компьютера можно точно рассчитать взаимодействие лекарственных препаратов в организме конкретного больного, подобрать оптимальные дозы нужного препарата. В этой ситуации врач должен знать основные группы препаратов и несколько представителей из каждой, а удержать в памяти всю массу известных средств становится уже невозможным.

Для практической медицины значение фармакологии чрезвычайно велико. В результате создания огромного арсенала высокоэффективных препаратов фармакология, фармакотерапия в частности, стали универсальным методом лечения больных с большинством заболеваний.

Лекарственное воздействие остается на сегодняшний день одним из первых методов воздействия на больного человека. Тем самым в полной мере подтвердился тезис И. П. Павлова о том, что "фармакология как медицинская доктрина . вещь чрезвычайно важная, так как уже первый прием лечения по универсальности есть введение лекарственных веществ в человеческий организм. Ведь какой бы случай ни был, даже акушерский или хирургический, почти никогда не обходится дело без того, чтобы вместе с специальными приемами не были введены в организм лекарства. Понятно, что точное изучение этого универсального орудия врача имеет или должно иметь громадное значение".

Читайте также:  L карнитин отзывы эффект

Многие фармакологические средства предназначаются для лечебно-профилактических целей, а поэтому их называют лекарствами. Но немало среди них и таких, которые в сравнительно небольших дозах способны нанести организму вред или привести к смерти. Это так называемые яды.

Необходимо заметить, что нет научных данных, на основании которых можно было бы заведомо провести грань между лекарственными и нелекарственными фармакологическими веществами и даже теми, которые ввиду их способности наносить вред организму, называются ядами.

Ядовитое и лечебное действие любого фармакологического средства зависит от ряда условий. Так, одно и тоже фармакологическое средство, применяемое в различных дозах и различным способом, при различной температуре, различном состоянии организма может быть и лекарством, и ядом. Это диалектическое двуединство знаменитый врач средневековья Парацельс (1493-1541) точно отразил своим постулатом: "Все есть яд и ничто не лишено ядовитости". Даже поваренная соль, применяемая в чрезмерно большом количестве, вызывает смертельное отравление. В этой связи русскими учеными и было выдвинуто положение, что все лекарства — яды. В целом важно помнить, что одно и тоже химическое вещество может быть ядом, лекарством и необходимым для жизни средством в зависимости от ряда условий, при которых оно встречается и взаимодействует в организме.

НАПРИМЕР, препарат АТРОПИН, будучи применен в токсических дозах, оказывает губительное действие, а в малых, так называемых терапевтических дозах, имеет большое лечебное действие. Дозы МОРФИНА, которые у ребенка старшего возраста вызывают лечебный эффект, оказывают на грудных детей смертельное действие, так как грудные дети очень чувствительны к морфину.

В настоящее время законы взаимодействия живого организма и яда изучает особая наука — токсикология (от греческого toxicon — яд; -logos — учение). А ядом могут быть любые химические вещества, вызывающие вредные, опасные или даже смертельные изменения в организме как животных, так и человека. Количественное определение и распознавание ядов, изучение условий, при которых они способны вызвать эти опасные изменения, а также лечение отравлений составляют предмет данной науки (токсикологии).

История применения лекарственных веществ в медицине восходит к древнейшим временам. Уже давно люди при заболеваниях инстинктивно стремились для облегчения своих страданий прибегать к той или иной терапии. Лечебные средства они черпали из мира растений, а по мере накопления опыта стали использовать вещества животного и минерального происхождения. Отыскание лечебных средств было эмпирическим, то есть на основании личного опыта, причем внимание обращалось прежде всего на такие средства, которые привлекали древнего человека формой, окраской, запахом, вкусом, сильным физиологическим действием. Самые древние письменные источники по фармакологии или лечению больных обнаружены на территориях Индии и Китая. Некоторым книгам, содержащим сведения о препаратах растительного происхождения, а также препаратах, приготовленных на основе металлов, средств животного происхождения (жабьи веки, кости слона, тигра, рога, плавники и т. д. ) уже около 3000 лет. Лекарственные препараты, описанные вначале в аюрведах (книгах жизни), в дальнейшем в некоторой степени были заменены химическими веществами или даже изменены алхимиками.

Самые ранние источники Восточной медицины обнаружены в Египте и королевствах Ассирии и Вавилонии. В древних египетских папирусах, в частности папирусе Эберса, которые были написаны около 3000-4000 лет назад, упоминается почти о 700 лекарственных препаратах растительного происхождения, в том числе имеются сведения об опии и касторовом масле.

Первая систематизация имеющегося опыта лечения больных лекарственными средствами была сделана в IY веке до нашей эры, когда древнегреческий врач и мыслитель Гиппократ собрал воедино медицинские наблюдения и сделал попытку дать им философское обоснование. Так как Гиппократ не был сторонником широкого применения лекарственных средств, он рекомендовал лишь логически оправданное применение простых и эффективных средств.

Дальнейшее развитие фармакология получила в трудах Галена, крупнейшего представителя Римской медицины II века нашей эры. В отличие от Гиппократа, считавшего, что в природе даны лекарства в готовом виде, Гален ввел в практику извлечение из природных материалов, чаще всего из растений, полезных начал. Такие препараты до сих пор носят название галеновых.

Дальнейшее развитие о лекарствах наука получила в трудах Авиценны (Х век нашей эры). Ученый оставил замечательный труд "Канон врачебного искусства" в 5 книгах, причем вторая книга "Канона" посвящена изучению простых лекарственных средств с точки зрения практического врача.

В XYI веке, в эпоху Возрождения, против учения Гиппократа-Галена выступил крупнейший мыслитель Парацельс (Теофраст Гогенгейм). Этот врач явился основателем ятрохимии. Он дал начало химическому направлению фармакологии.

Современная же фармакология как отрасль науки сформировалась сравнительно недавно; она развилась благодаря экспериментам на животных, впервые проведенным Francois Magendi/Франсуа Мажанди (1783-1855) и Сlaude Bernard/Клод Бернар (1813-1878).

Принципиальное значение имело то обстоятельство, что для анализа действия лекарственных средств стали использоваться экспериментальные методы. Прогресс в фармакологии стал возможен благодаря развитию физиологии, биохимии и органической химии. Качественно новым этапом фармакологии явилось получение синтетических препаратов, что стимулировало зарождение химико-фармацевтической промышленности. Все это, безусловно стимулировало прогресс фармакологии и привело к открытию экспериментальных фармакологических лабораторий, а в университетах на медицинских факультетах кафедр фармакологии.

Ученик Бухгейма — Освальд Шмидеберг, назначенный в 1872 году заведующим первой из когда-либо созданных кафедр фармакологии в Страсбургском университете (Германия), считается основателем современной экспериментальной фармакологии.

Сейчас уже получение медицинского образования немыслимо без знаний основ фармакологии, так как только надлежащее знакомство с данной дисциплиной позволяет проводить больному рациональную терапию.

Прогресс фармакологии неизбежно сказывается на клинических дисциплинах. По-видимому, Вам хорошо известно, какое значение для хирургии имело появление средств для наркоза, местных анестетиков, миорелаксантов, ганглиоблокатеров.

Выделение и синтез гормональных средств существенно изменили результаты лечения больных с эндокринной патологией.

Качественно новый этап в развитии психиатрии связан с открытием психотропных средств, в частности, лечение больных с психозами немыслимо без нейролептиков (аминозин и др. ).

Эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков, сульфаниламидных препаратов и других химиотерапевтических средств.

Трансплантацию органов удалось осуществить прежде всего в связи с созданием мощных иммунодепрессивных средств (глюкокортикоиды, циклоспорин А, цитостатики). Перечисленные примеры свидетельствуют о первостепенной роли фармакологии в современной медицине.

Как уже упоминалось, важнейшей задачей фармакологии является изыскание и изучение механизмов действия новых лекарственных средств. Эту задачу ученые решают с помощью экспериментального метода, а потому данный раздел науки чаще всего называют экспериментальной, или базовой фармакологией. На студенческом уровне эту дисциплину можно назвать пропедевтической фармакологией (по аналогии с пропедевтикой внутренних болезней).

В первой же половине ХХ столетия, а особенно с 60-х годов нашего века, бурное развитие получила клиническая фармакология, предметом которой является изучение взаимодействия лекарственных средств с организмом человека в клинических условиях, то есть в условиях патологии. Во многих странах, в том числе и нашей, клиническая фармакология выделена в отдельную дисциплину и в системе здравоохранения работают специально подготовленные клинические фармакологи. В медицинских вузах созданы специальные кафедры клинической фармакологии, которые все более получают свой официальный статус.

Читайте также:  Реальный вес конора

Клиническая фармакология изучает влияние лекарственных средств на больного, процессы всасывания, распределения, биологической трансформации и выделения лекарств, побочные реакции, особенности действия и влияния различных состояний организма (возраст, беременность, заболевания и т. д. ) на чувствительность к лекарственным средствам, взаимодействие различных препаратов при их совместном применении, влиянии пищи на фармакологические механизмы действия лекарств и ряд других вопросов, связанных с эффективностью и переносимостью лекарственных средств.

Фармакология — наука бурно прогрессирующая. Прогресс в области лекарствоведения и фармакологии в целом привел к тому, что в последнее время выделился и обособился ряд самостоятельных научных дисциплин и направлений. Синтез отдельных веществ, затем групп соединений создал предпосылки к выделению отдельных направлений лекарственной терапии и профилактики, таких, например, как радиационная фармакология, иммунофармакология, психофармакология, педиатрическая фармакология и др.

В целом же в настоящее время фармакология как базовая наука имеет 4 основных раздела:

4. Токсикология лекарств (нежелательное действие лекарств).

Кроме того, фармакологию еще подразделяют на общую и частную. Если общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, то частная рассматривает конкретныые фармакологические группы и отдельные препараты.

В обоих разделах особое внимание уделяется фармакодинамике и фармакокинетике лекарств, приводятся сведения о показаниях к их применению и возможных побочных эффектах.

ФАРМАКОКИНЕТИКА греческое слово, PHARMACON — лекарство, KINEO — двигать. ФАРМАКОКИНЕТИКА (ФК) — это один из основных разделов фармакологии, изучающий движение лекарств, а именно она в количественном плане описывает (характеризует) абсорбцию (всасывание), распределение, биотрансформацию и экскрецию (выведение) лекарственных средств из организма. Другими словами, ФК — изучает пути прохождения и изменения лекарственных средств в организме, а также, что очень важно подчеркнуть, зависимость от этих процессов эффективности и переносимости препаратов. Фармакокинетика позволяет оценить динамику концентрации лекарственных средств в организме. Фармакокинетические исследования позволяют оценить процессы всасывания (абсорбции), распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения из организма лекарственных средств. Полученные в результате этих исследований данные создают ту качественную и количественную основу, с помощью которой можно прогнозировать степень попадания лекарственного вещества к месту его действия.

В свою очередь, эти данные необходимы для научно обоснованного выбора рациональных дозировок, путей и схем применения лекарственных средств для обеспечения наиболее эффективного лечения больных и предупреждения побочных эффектов и передозировок.

АБСОРБЦИЯ — от латинского ABSORBEO — всасываю. В фармакокинетике абсорбцией называется прохождение, проникновение через биологические мембраны лекарств. По сути клеточные мембраны представляют собой биологические "преграды" организма для лекарственного препарата.

Как известно из курсов биологии, гистологии и биохимии, молекулярное строение биологических мембран преимущественно представлено липидным слоем. Если быть более точным, то надо сказать, что между наружным и внутренним слоями белковых молекул толщиной около 3 нм лежит двойной слой фосфолипидных молекул.

Известны несколько механизмов, посредством которых лекарственные средства преодолевают тканевые барьеры. Однако все эти механизмы абсорбции можно разбить на 2 большие группы:

1) первая группа — а именно ПАССИВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ, осуществляемые по градиенту концентрации веществ (из мест с большим концентрационным потенциалом в область более низкой концентрации), без затраты энергии;

2) вторая группа — така называемый АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ лекарственных средств, когда проникновение лекарств через биологические мембраны клеток идет, в отличии от пассивных механизмов, с затратой метаболической энергии и осуществляется против градиента концентрации.

В свою очередь, пассивные механизмы подразделяются на несколько групп. Для нас важны 2, которые мы и разберем.

1. Фильтрация через поры мембран, через каналы. В данном случае речь идет о пассивной диффузии через так называемые "водные поры", имеющиеся между клетками эпидермиса, эпителия слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, роговицы, эндотелия капилляров. Следует подчеркнуть, что эпителиальные клетки разделены очень узкими промежутками (0, 4-1, 0 нм), через которые проходят только молекулы, имеющие массу 100-150 дальтон (вода, литий, этанол, мочевина). "Водные поры" между клетками эндотелия капилляров значительно больше, и через них могут проникать молекулы, имеющие массу до 30000 дальтон (исключение составляют капилляры мозга, в основном не имеющие таких пор).

Фильтрация через поры мембран зависит от гидростатического и осмотического давления. Данный механизм абсорбции для фармакологии мало значим, так большинство современных лекарств имеет большой молекулярный вес.

Важен второй путь, а именно пассивная диффузия прямо через мембраны клеток по градиенту концентрации путем растворения в липидах мембран. Это наиболее значимый механизм, так как для большинства лекарств характерна существенно большая растворимость в липидах, чем в воде. Таким образом, для осуществления всасывания (абсорбции) по второму пути пассивной диффузии лекарство должно быть липофильно, то есть должно быть со слабой степенью ионизации. Другими словами, оно должно быть мало ионизировано, недиссоциировано.

Установлено, что если лекарственное вещество при значениях pH, свойственных средам организма, находится главным образом в неионизированном виде (то есть в липофильной форме), оно лучше растворимо в липидах, чем в воде и хорошо проникает через биологические мембраны.

И наоборот, если вещество ионизировано, оно плохо проникает через мембраны клеток в различные органы и ткани, но обладает лучшей водорастворимостью.

Таким образом, скорость и степень всасывания лекарств, например, в желудке и кишечнике зависят от того, является ли вещество преимущественно водорастворимым (ионизированным, диссоциированным) или жирорастворимым (неионизированным), а это во многом определяется тем, является ли оно (лекарство) слабой кислотой или слабым основанием. От этой принадлежности зависит такая величина как константа ионизации или pKa.

Величина pKa — это тот показатель pH, при котором диссоциирует 50% молекул вещества, то есть половина (1/2) молекул вещества ионизирована. Этот показатель определяет степень диссоциации ксенобиотика, то есть чужеродного организму соединения, поступающего в его внутреннюю среду (ксенобиотиками могут быть и вещества эндогенной природы — активные радикалы, клетки мутанты, аутоантигены), в зависимости от pH среды внутри организма, куда попало лекарственное вещество. Отмеченные параметры имеют значение не только для всасывания лекарства в кровь из желудочно-кишечного тракта, но и для его проникновения через любые мембранные барьеры в организме, например, при всасывании вещества из первичной мочи (реабсорбция) в почечных канальцах.

Зная физико-химические свойства лекарственных средств и характеристику процессов проникновения ксенобиотика через различные тканевые барьеры, можно предсказать, как тот или иной препарат будет всасываться в кровь, распределяться в органах и тканях, выводиться из организма.

Данный параметр, pKa, существует от природы, он характерен для каждого вещества. Но мы можем подействовать на pH среды. А pH среды определяет степень ионизации молекул слабых кислот и слабых оснований. Здесь следует напомнить, что среди лекарств встречаются и те, и другие, хотя, пожалуй, слабых оснований больше.

Специальными исследованиями было выяснено, что степень диссоциации (ионизации) определяется согласно формуле Хендерсона-Хассельбаха:

Ссылка на основную публикацию
Что делать чтобы удержать мужчину
Без обиняков! 25 мужских советов девушкам, как правильно вести себя с мужчиной, что говорить, что делать, как удержать его и...
Что дает тренажер велосипед
Категория: Польза и вред велотренажера Упражнения на велотренажёре — один из наиболее популярных способов постоянно поддерживать хорошую физическую форму. Для...
Что дают подтягивания на турнике
Среди упражнений, позволяющих работать с собственным весом, подтягивания на турнике считаются самыми распространенными и доступными. Они могут выполняться как в...
Что делают с камнями в почках
Если моча потемнела — это знак: неприятности на подходе. Камнями называют Kidney Stones: Symptoms and Causes твёрдые отложения солей, образующиеся...
Adblock detector